Виагра: инструкция применения, способы применения, дозы, последствия, показания. Виагра – инструкция по применению, действие препарата, форма выпуска, показания, побочные эффекты и аналоги Что такое препарат виагра

Характеристики

Состав: Силденафил 100 мг
Время действия: до 5 часов
Начало действия: через 30-60 минут
Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
Суточная дозировка: 100 мг
Применение: Подходит для ежедневного
Совместимость с алкоголем: Несовместим

Характеристики

Состав: Силденафил 100 мг
Время действия: до 5 часов
Начало действия: через 30-60 минут
Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
Суточная дозировка: 100 мг
Применение: Подходит для ежедневного
Совместимость с алкоголем: Несовместим

Эффективность препарата: (1 133 оценок, среднее: 5,00 из 5)

Виагра

Виагра – лекарственный препарат, применяемый для лечения эректильной дисфункции у мужчин, и не влияющий на репродуктивные свойства и на либидо в целом. Назначается с 18 лет и далее без возрастных ограничений (возраст контрольной группы, на которой успешно испытывалось средство 19-87 лет). Препарат выпускается в трех различных формах: в виде обычной таблетки, таблетки для рассасывания под языком (Виагра Софт) и в виде геля. Все формы Виагры принимаются перорально. Обычную таблетку следует сразу запить большим количеством воды, софт запивать не нужно. Если принимать Виагру в виде геля, то запивать или нет не важно.

Дозировка препарата зависит от количества находящегося в ней активного вещества Силденафила (силденафила цитрат) – 25, 50 и 100 мг. Дозировка зависит от индивидуальной переносимости, а также от эффективности воздействия на пациента. Людям с болезнями печени и почек назначается сниженная доза – 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг. Виагру принимают за 1 час до полового акта, не чаще одного раза в сутки. Важно знать: даже если общая суточная доза не превысит 100 мг, прием все равно должен быть единовременным. Виагра в виде геля усваивается быстрее, так что можно принимать его за 30-40 минут до сексуального контакта, в некоторых случаях он начинает действовать уже через 15-20 минут. Чтобы улучшить эффект от Виагры, рекомендуют не есть перед ее употреблением жирной пищи, так как она может заметно снизить эффект лекарства. Для достижения наибольшего результата желательно вообще принимать Виагру натощак.

К побочным эффектам относятся: головокружение, заложенность носа, проблемы со зрением (затуманивание, излишняя чувствительность), головная боль.

Действие препарата длится на протяжение 3-5 часов, в течение которых эрекцию возможно вернуть несколько раз. Крайне редки случаи возникновения побочного эффекта, в виде приапизма (чересчур длительная болезненная эрекция). В основном его возникновение обусловлено либо передозировкой, либо болезненной предрасположенностью.

Женщины также могут принимать Виагру, способ применения и дозы в этом случае такие же, как у мужчин. Препарат не предназначен для лечения женщин от заболеваний, он только повышает чувствительность и сексуальное возбуждение, при достаточной сексуальной стимуляции. Нет строгого запрета относительно приема Виагры во время беременности, однако требуется обязательная консультация врача.

Перед употреблением необходима консультация с терапевтом, которая исключит риск усугубления язвенных заболеваний и заболеваний, связанных с повышенной кровоточивостью, если таковые имеются. Помимо этих болезней, Виагра должна с осторожностью приниматься людьми с сердечно-сосудистыми заболеваниями (ССЗ), деформацией полового члена, предрасположенностью к приапизму, а также людям с наследственным пигментным ретинитом.

Во всех этих случаях обязательна консультация врача, т. к. за исключением заболеваний сердца и сосудов, негативное влияние Виагры на больных не доказано. Люди, страдающие ССЗ, не должны принимать Виагру в случаях, если им противопоказаны половые акты или принимать с осторожностью. Кроме того, Виагра может усилить действие лекарств, понижающих артериальное давление.

Следует отметить, что Виагра – это препарат, усиливающий эректильные механизмы, и без сексуальной стимуляции не работающий. Эффект может быть достигнут только при соответствующем уровне возбуждения. Средство создано для лечения, а не для замены потенции. Во время последних исследований врачи пришли к выводу, что мужчинам среднего возраста лучше не принимать Виагру чаще одного раза в неделю, а также не превышать курс лечения, ограничив его 2-3 месяцами.

Виагра является ингибитором ФДЭ-5, предназначенным для лечения эректильной дисфункции.

Форма выпуска и состав

Изготавливают таблетки Виагра, содержащие активное вещество силденафил в количестве 25, 50 или 100 мг в одной штуке. Вспомогательными компонентами препарат являются гидрофосфат кальция, микрокристаллическая целлюлоза, стеарат магния, кроскармеллоза натрия.

В блистерах по 1, 2 или 4 таблетки.

Показания к применению

По инструкции, Виагра показана для лечения нарушений эрекции, вызванных неспособностью к достижению кульминации или сохранению эрекции полового члена.

Противопоказания

По инструкции, Виагра противопоказана в следующих случаях:

Одновременное применение с донаторами оксида азота, органическими и другими формами нитратов (силденафил усиливает гипотензивный эффект нитратов);
Гиперчувствительность к силденафилу или вспомогательным компонентам лекарства;
Сочетание с другими препаратами, предназначенными для терапии нарушений эрекции;
Подростковый возраст до 18 лет.

Препарат не предназначен для применения у женщин.

При применении Виагры следует соблюдать осторожность при:

Анатомической деформации полового члена (в том числе болезни Пейрони, кавернозном фиброзе или ангуляции);
Обострении язвы желудка или 12-перстной кишки;
Патологиях, предрасполагающих к развитию приапизма (тромбоцитопения, лейкоз, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия);
Заболеваниях, сопровождающихся кровотечением;
Выраженной артериальной гипертензии;
Выраженной артериальной гипотензии;
Наследственном пигментном ретините;
Тяжелых аритмиях, угрожающих жизни пациента;
Нестабильной стенокардии;
Сердечной недостаточности;
Инфаркте миокарда, перенесенном за последние полгода.

Способ применения и дозировка

Виагра предназначена для перорального применения. Рекомендуемая доза лекарства для большинства пациентов составляет 50 мг за час до сексуального контакта. В индивидуальном порядке, в зависимости от эффективности или переносимости, доза может быть снижена до 25 мг либо увеличена до 100 м.

Максимальная доза Виагры в сутки составляет 100 мг. Кратность применения – 1 раз в сутки. Пациенты преклонного возраста принимают стандартную дозировку препарата.

При выраженных повреждения печени или почек целесообразно снижать рекомендуемую дозу до 25 мг в сутки.

В случае комбинирования препарата с ритонавиром максимальная доза Виагры составляет 25 мг один раз в 48 часов.

В сочетании с ингибиторами изофермента CYP3A4 (саквинавир, итраконазол, эритромицин, кетоконазол) лечение Виагрой начинают с дозы 25 мг.

Чтобы минимизировать вероятность развития постуральной гипотензии у пациентов, проходящих терапию альфа-адреноблокаторами, применение Виагры ими начинается только после достижения стабильной гемодинамики.

Побочные действия

Применение Виагры преимущественно хорошо переносится пациентами, побочные действия носят преходящий легкий или умеренно выраженный характер. При этом возраст пациента не оказывает влияния на частоту развития побочных действий.

Наиболее распространенными побочными действия Виагры являются:

Сердечно-сосудистая система: приливы крови к лицу, учащенное сердцебиение, носовое кровотечение, снижение артериального давления, обмороки;
Нервная система: головная боль, головокружение;
Органы зрения: невыраженное изменение восприятия цветов и оттенков, изменение чувствительности к свету, затуманенное зрение, боль в глазах, покраснение глаз;
Дыхательная система: ринит;
Пищеварительная система: диспепсия, рвота;
Аллергии: реакции гиперчувствительности;
Половая система: приапизм, продолжительная эрекция.

Особые указания

Перед применением Виагры пациенту следует пройти тщательное обследование с целью выявления причин нарушения эрекции и выбора адекватного варианта терапии. Средства, предназначенные для лечения эректильной дисфункции, следует с осторожностью использовать пациентам, у которых наблюдается анатомическая деформация полового члена, а также с факторами риска приапизма.

Виагру не следует назначать мужчинам, для которых не желательна сексуальная активность.

Перед назначением Виагры пациенту следует пройти тщательное обследование на состояние сердечно-сосудистой системы. Так, при сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, аритмии, артериальной гипертензии или гипотензии усиленная сексуальная активность нежелательна.

Прием таблеток Виагра не влияет на способность к управлению потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания. Тем не менее, вследствие приема лекарства не исключено выраженное снижение артериального давления, развитие затуманенного зрения, хроматопсии, поэтому в ситуациях, требующих концентрации внимания, следует соблюдать крайнюю осторожность, особенно в начале лечения или в случае изменения режима дозирования.

Виагра (Viagra) - это фармацевтический препарат, предназначенный для коррекции эректильной дисфункции. Любопытный факт - это средство разрабатывалось специалистами концерна Pfizer, как кардиологическое лекарство, но как позже было подмечено, влияние на сердечно-сосудистую систему оказалось минимальным, а дальнейшее использование было продиктовано исключительно необычным побочным эффектом.

К слову сказать, разработчики этого средства, позже, были удостоены Нобелевской премии, и это открытие попало в один ранг с такими случайными изобретениями как рентгеновские лучи и пенициллин. А потому нам важно с вами сегодня поговорить про препарат Виагра, способ применения этого лекарства.

Виагра - инструкция по применению:

Состав и форма выпуска

Единственным активным компонентом этого лекарственного средства является вещество - силденафил. Данное химическое соединение блокирует захват и утилизацию оксида азота посредством подавления активности фермента фосфодиэстеразы – 5.

Помимо основного действующего вещества, каждая таблетка содержит и прочие компоненты, нужные для придания формы и так далее. Перечень дополнительных химических элементов: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, кальция гидрофосфат, титана диоксид, лактоза, а также некоторые прочие.

Выпускается препарат в таблетированной форме, в виде голубоватых таблеток, слегка вытянутой формы со скруглёнными краями. На одной стороне выгравирована надпись Pfizer, на другой - VGR 50.

Поставляется в блистерах, содержащих от 1 до 4 таблеток с содержанием активного вещества 25 или 50 мг. Отпускается в аптеках, причём для приобретения не потребуется рецепт врача.

Фармакологическое действие

Виагра является селективным ингибитором фермента называемого фосфодиэстераза – 5. Это вещество отвечает за процессы метаболизма оксида азота в организме человека, который обладает сосудорасширяющим эффектом. Именно на это свойство и рассчитывали разработчики препарата.

Виагра воздействует на гладкую мышечную ткань кавернозного тела, способствуя его расслаблению. В результате чего, через сосуды, снабжающие кровью половые органы мужчины, в половой член поступает значительно больше крови, способствуя возникновению выраженной эрекции.

Считается, по крайней мере, так заявляется производителем, что эрекция возникнет только в случае сексуальной стимуляции. Во всех прочих случаях, желаемый эффект достигнут не будет. Так что подобные сцены в комедийных фильмах не более чем вымысел сценаристов.

Длительность эрекции может варьировать в довольно широком диапазоне, от 30 минут до нескольких часов, и определяется дозировкой препарата, а так же остаточной способностью к физиологической функции.

Показания к применению

Применение Виагры показано только в одном случае - коррекция эректильной дисфункции, с целью получения стойкой эрекции, достаточной для осуществления удовлетворительного полового акта. Ещё раз обращаю внимание, что для достижения желаемого эффекта необходима сексуальная стимуляция, во всех прочих случаях эффекта от применения лекарства не будет.

Противопоказания к применению

Безусловно, Виагра показана не во всех случаях. Существуют заболевания, при наличии которых её использование нежелательно, а возможно, даже недопустимо. Правда, таких состояний не так уж и много. Ниже приведу наиболее встречающиеся из них.

Индивидуальная непереносимость любого из компонентов Виагры;
Применение донаторов оксида азота (органические нитраты);
Применение прочих стимуляторов эрекции;
При наличии выраженной деформации полового члена назначается с осторожностью;
При заболеваниях, сопровождающихся повышенной кровоточивостью следует проявлять осторожность;
При перенесённых в недавнем прошлом (не более 6 месяцев) инфарктах миокарда и декомпенсированной ишемической болезни. Здесь проблема даже не в самой Виагре, а в той нагрузке, которую она предполагает.

Хоть Виагра и продаётся без рецепта врача, настоятельно рекомендуется перед её применением посетить своего лечащего доктора. Возможно, он поможет подобрать нужную, и потому безопасную дозировку, или назначить ряд необходимых обследований.

Применение и дозировка

Применять таблетки следует за час до предполагаемого полового акта. Приём начинают с 50 мг, при отсутствии или при недостаточности желаемого эффекта дозировку можно увеличить до 100 мг на один приём.

При плохой переносимости дозировку следует уменьшить до 25 мг, при одновременном контроле показателей работы сердечно-сосудистой системы. Максимальная суточная доза не должна превышать 100 мг. В пожилом возрасте при отсутствии ограничений, как правило, коррекции количества применяемого препарата не требуется.

При патологии печени и почек, протекающей на фоне снижения функции данных органов, дозировку препарата уменьшают до 25 мг.

Побочные эффекты

Как всегда, нежелательные эффекты следует рассматривать в зависимости от задействованной системы органов. Со стороны органов центральной нервной системы иногда может возникать головная боль, головокружение, в некоторых случаях возможны судороги.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: падение артериального давления, учащённое сердцебиение, обмороки.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, изменению стула. Также встречается и прочие побочные эффекты: аллергические реакции, затуманенность зрения и прочие.

Аналоги

Препарат Виагра может быть заменён следующими лекарственными средствами: Левитра, Сиалис,

Заключение

Безусловно, Виагра позволяет продлить сексуальную активность даже в весьма преклонном возрасте. Но принимая её, следует выполнять определённые правила, касающиеся дозировки и способа употребления, а также периодически посещать лечащего врача.

Состав: Активным компонентом Виагры является силденафила цитрат, который содержится в таблетках в дозах, эквивалентных 50 мг или 100 мг силденафила.

Перечень неактивных компонентов
Микрокристаллическая целлюлоза, кальция гидрофосфат (безводный), натрия кроскармеллоза, магния стеарат. гипромеллоза, титана двуокись (Е171), лактоза, триацетин, индиго кармин алюминиевый лак (Е132).

Показания к применению препарата Виагра:
Виагру применяют для лечения эректильной дисфункции. Для того, чтобы Виагра начала действовать необходимо сексуальное возбуждение.

Противопоказания:
Виагра противопоказана больным с гиперчувствительностью к любому компоненту таблетки. Благодаря известному влиянию на обмен окиси азота/цГМФ (см. Фармакодинамические свойства), препарат Виагра усиливал гипотензивное действие нитратов, поэтому его применение противопоказано у больных, получающих донаторы окиси азота или нитраты в любых формах.

Безопасность использования силденафила в следующих подгруппах пациентов не изучалась, и, поэтому, его использование в них противопоказано до получения дальнейшей информации: трудная печеночная недостаточность, гипотензия (артериальное давление
Применение при беременности и лактации:
Виагра не предназначена для применения у женщин. В репродуктивных исследованиях на крысах и кроликах пероральное применение силденафила не оказывало тератогенного действия, не влияло на репродуктивную функцию и не вызывало нарушения пери/ постнатального развития плода и новорожденного. Однократный прием Виагры внутрь в дозе 100 мг у здоровых добровольцев не сопровождался изменением подвижности или морфологии сперматозоидов.

Режим дозирования и способ применения:
Таблетки Виагры принимают внутрь.
Применение у взрослых
Рекомендуемую дозу 50 мг принимают при необходимости примерно за один час до планируемой сексуальной активности. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная рекомендуемая доза составляет 100 мг. Максимальная рекомендуемая частота применения - один раз в день.
Применение у пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек или печени
У пожилых людей и больных с нарушенной функцией почек или печени рекомендуемая схема применения та же.
Применение у детей
Виагру не следует назначать детям.

Побочные действия:
В клинических исследованиях, которые проводились в различных странах мира, Виагру применяли более, чем у 3700 пациентов (в возрасте от 19 до 87 пет). Свыше 550 больных получали лечение в течение более одного года. Переносимость Виагры была хорошей. В плацебоконтролируемых клинических исследованиях частота прекращения терапии из-за нежелательных явлений была низкой и сопоставимой с таковой при приеме плацебо. Нежелательные явления обычно были преходящими и легкими или умеренно выраженными. В исследованиях с любым дизайном характер нежелательных явлений у больных, получавших Виагру, был сходным. В исследованиях с фиксированными дозами частота нежелательных явлений повышалась при увеличении дозы. В исследованиях с подбором дозы подбирали (подобные исследования лучше отражают рекомендуемую схему применения), характер нежелательных явлений был сопоставимым с таковым в исследованиях с фиксированными дозами.
В клинических исследованиях, с индивидуальным подбором доз, чаще всего встречались следующие нежелательные явления, связь которых с приемом препарата была возможной, вероятной или неизвестной:

Сердечно-сосудистые - головная боль, приливы, головокружение;

Пищеварение - диспепсия;

Дыхание - заложенность носа;

Органы чувств - изменение зрения (легкое и преходящее; главным образом изменение цвета объектов, а также усиленное восприятие света и нарушение четкости зрения).

При использовании препарата в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.
Случаи приапизма не отмечены.

Передозировка:
В исследованиях у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозах до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме Виагры в более низких дозах, но встречались чаще. В случае передозировки необходимо принять стандартные симптоматические меры. Диализ не должен ускорять клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Особые предостережения и особые меры предосторожности:
Для диагностики нарушений эрекции, определения возможных их причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца. В связи с этим перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врач может посчитать нужным обследование сердечно-сосудистой системы.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, необходимо использовать с осторожностью у больных с анатомической деформацией полового члена (например, ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и у людей, страдающих заболеваниями, которые предрасполагают к развитию приапизма (такими как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома или лейкемия).

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна. Безопасность и эффективность Виагры в комбинации с другими средствами, предназначенными для лечения нарушений эрекции, не изучались. В связи с этим применение подобных комбинаций не рекомендуется.
Виагра не влияет на время кровотечения, в том числе при назначении в комбинации с аспирином. Исследования тромбоцитов человека in vitro свидетельствуют о том, что силденафил усиливает антиагрегационный эффект натрия нитропруссида (донатора окиси азота). Сведений о безопасности применения Виагры у больных с заболеваниями, сопровождающимися кровоточивостью, или обострением язвенной болезни нет. В связи с этим у таких больных Виагру следует использовать с осторожностью.

У небольшого числа больных с наследственным пигментным ретинитом имеются наследственные нарушения активности фосфодиэстераз сетчатки. Сведений о безопасности применения Виагры у больных с пигментным ретинитом нет. В связи с этим у таких больных Виагру следует применять с осторожностью.

Влияние на способность управлять автомобилем и пользоваться техникой:
При управлении автомобилем или механизмами специальные меры предосторожности не требуются.

Взаимодействие:
Влияние других препаратов на Виагру
Исследования in vitro:
Метаболизм силденафила происходит главным образом под влиянием изоформ ЗА4 (основной путь) и 2С9 (менее значимый путь) цитохрома Р450. Следовательно, ингибиторы этих изоферментов могут уменьшить клиренс силденафила.
Исследования in vivo:
Циметидин (800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с Виагрой вызывал повышение концентрации силденафила плазмы на 56% у здоровых добровольцев. Популяционный фармакокинетический анализ результатов клинического исследования продемонстрировал снижение клиренса силденафила при одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин). Однако частота нежелательных явлений у этих пациентов не увеличилась.
Однократный прием антацида (магния гидроокиси/алюминия гидроокиси) не влиял на биодоступность Виагры. По данным популяционного фармакокинетического анализа, ингибиторы CYP2C9 (такие как толбутамид, варфарин), CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трицикпические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, петлевые и калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, антагонисты кальция, бета-адреноблокаторы и индукторы метаболизма CYP450 (такие как рифампицин, барбитураты) не оказывали влияния на фармакокинетику силденафила.

Влияние Виагры на другие препараты
Исследования in vitro:
Силденафил является слабым ингибитором изоферментов цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 206, 2Е1 и ЗА4 (ИК, о>150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах максимальная концентрация его в плазме составляет около 1 мкмоль, поэтому мало вероятно, что препарат Виагра способен повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.
Исследования in vivo:
Признаков существенного взаимодействия с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2C9, не выявлено. Препарат Виагра (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме аспирина (150 мг). Препарат Виагра (50 мг) не усиливал гипотензивное действие алкоголя у здоровых добровольцев при максимальном уровне алкоголя в крови в среднем 80 мг/дп. У больных с артериальной гипертонией признаков взаимодействия Виагры (100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение артериального давления в положении лежа (систолического - на 8 мм рт. ст., диастолического - на 7 мм рт. ст.) было сопоставимо с таковым при приеме одной Виагры у здоровых добровольцев (см. Фармакодинамические свойства). Анализ информации о безопасности продемонстрировал отсутствие различий в характере побочных эффектов у больных, получавших Виагру в сочетании с антигипертензивными средствами и без них. Препарат Виагра усиливал гипотензивное действие нитратов в острой пробе и при длительном применении последних. В связи с этим, применение Виагры в сочетании с нитратами или донаторами окиси азота противопоказано (см. Противопоказания).

Фармакологические свойства:

Фармакодинамические свойства
Виагра является новым пероральным препаратом, предназначенным для лечения нарушений эрекции. Он восстанавливает нарушенную эректильную функцию и обеспечивает естественный ответ на сексуальное возбуждение. Физиологический механизм эрекции полового члена предполагает высвобождение окиси азота (N0) в кавернозном теле при сексуальной стимуляции.

Окись азота активирует фермент гуанилатцикпазу, что приводит к повышению уровня циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), расслаблению гладких мышц кавернозного тела и усилению кровотока в половом члене. Силденафил - мощный и селективный ингибитор цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5), которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле. Виагра оказывает периферическое действие на эрекцию. Силденафил не оказывает прямого расслабляющего влияния на кавернозное тело, но активно усиливает расслабляющий эффект N0 на эту ткань. При активации пути МО/цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 под влиянием силденафила приводит к увеличению уровней цГМФ в кавернозном теле.

В связи с этим для проявления благоприятного фармакологического эффекта Виагры необходима сексуальная стимуляция. При однократном приеме Виагры внутрь в дозах до 100 мг у здоровых добровольцев препарат не вызывал клинически значимых изменений ЭКГ. Максимальное снижение систолического артериального давления в положении лежа при применении препарата внутрь в дозе 100 мг составляло в среднем 8,4 мм рт. ст. Соответствующее снижение диастолического артериального давления в положении лежа составляло 5,5 мм рт. ст. Снижение артериального давления объясняется вазодилатирующими эффектами силденафила, возможно, за счет повышения уровня цГМФ в гладких мышцах сосудов.

Виагра не влияет на остроту зрения и контрастность восприятия. У некоторых пациентов через 1 час после приема препарата в дозе 100 мг выявлено легкое и преходящее нарушение различения цвета (синего/зеленого) с помощью теста Farnsworth-Munsell 100; через 2 часа после приема препарата эти изменения отсутствовали. Предполагаемым механизмом нарушения цветного зрения считают угнетение ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке. Исследования in vitro показали, что эффект силденафила на ФДЭ6 в 10 раз уступает его активности в отношении ФДЭ5. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 10 - 10000 раз превосходит его активность в отношении других изоформ фосфодиэстеразы (ФДЭ 1, 2, 3, 4 и 6). В частности активность силденафила в отношении ФДЭ5 в 4 000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭЗ - цАМФ-специфической фосфодиэстеразы. участвующей в сокращении сердца.

Дополнительная информация о клинических исследованиях
Эффективность и безопасность Виагры изучалась в 21 рандомизированном, двойном слепом, плацебо контролируемом исследовании длительностью до 6 мес. Виагру применяли более, чем у 3000 больных с нарушениями эрекции различной этиологии (органическими, психогенными, смешанными) в возрасте от 19 до 87 лет. Эффективность определяли на основании общей оценки, дневников, регистрации эрекции, оценки международного индекса эректильной функции (IIEF, анкета, предназначенная для оценки сексуальной функции) и опроса партнеров.

Эффективность Виагры, которую оценивали по способности препарата обеспечивать наступление и сохранение эрекции, достаточной для полового акта, была продемонстрирована во всех 21 исследовании и сохранялась при длительном лечении (один год). При использовании препарата в фиксированных дозах доля больных, отметивших улучшение эректильной функции, составила 62°о (25 мг), 74% (50 мг) и 82°о (100 мг), а при приеме плацебо - 25%. Помимо улучшения эректильной функции, анализ IIEF показал, что лечение Виагрой улучшает также оргазм, удовлетворение от полового акта и общее удовлетворение. Во всех исследованиях доля больных сахарным диабетом, отметивших улучшение при лечении Виагрой, составила 59%, больных, перенесших радикальную простатэктомию - 43%, больных с травмой спинного мозга - 83% (против 16%, 15% и 12% больных, получавших плацебо, соответственно).

Фармакокинетические свойства
Всасывание
Виагра быстро всасывается. Концентрация препарата в плазме после приема его внутрь натощак достигает пика в течение 30-120 мин (в среднем 60 мин). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь в среднем составляет 41% (25-63%). Фармакокинетика Виагры при приеме внутрь в рекомендуемом диапазоне доз (25-100 мг) является линейной. При приеме Виагры в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается.
Распределение
Объем распределения (Vss) силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л, что указывает на его распределение в тканях. Силденафил и его основной циркулирующий М-десметиловый метаболит примерно на 96% связываются с белками плазмы. Связывание с белками не зависит от общей концентрации препарата. У здоровых добровольцев, получавших Виагру (однократно по 100 мг), менее 0,0002% (в среднем 188 нг) дозы обнаруживали в сперме через 90 мин после приема.
Метаболизм
Силденафил метабопизируется главным образом под действием CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (дополнительный путь) микросомальных изоферментов печени. Основной циркулирующий метаболит образуется в результате М-десметилирования силденафила. По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 составляет примерно 50% активности самого препарата. Концентрации метаболита в плазме составляют примерно 40% от таковых силденафила. М-десметилметаболит подвергается дальнейшему метаболизму; конечный период его полувыведения равен около 4 часов.
Выведение
Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный период полувыведения - 3-5 ч. После приема внутрь или внутривенного введения силденафил выводится в виде метаболитов в основном с калом (примерно 80% введенной дозы) и в меньшей степени с мочой (примерно 13% введенной дозы).

Фармакокинетика у особых групп больных:
Пожилые люди
У здоровых пожилых добровольцев (65 лет и старше) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного лекарственного вещества в плазме примерно на 40% превышает уровень его у здоровых молодых добровольцев (18-45 лет). Однако анализ данных о безопасности показал, что возраст не оказывает влияния на частоту нежелательных явлений.
Почечная недостаточность
У добровольцев с легкой (клиренс креатинина 50-80 мл/мин) и умеренной (клиренс креатинина 30-49 мл/мин) почечной недостаточностью Фармакокинетика Виагры после однократного приема внутрь (50 мг) не менялась. У добровольцев с тяжелой (клиренс креатинина 30 мл/ мин) почечной недостаточностью клиренс силденафила снижался, что приводило к увеличению AUC (100%) и Стах (88%) по сравнению с таковыми у добровольцев, подобранных по возрасту, которые не страдали нарушением функции почек.
Недостаточность функции печени
У добровольцев с циррозом печени (Child-Pugh А и В) клиренс силденафила снижался, в результате чего увеличивались показатели AUC (84%) и Стах (47%) по сравнению с таковыми у добровольцев, того же возраста, не страдающих печеночной недостаточностью.

Условия хранения: Хранить при температуре ниже 30°С. Перед применением препарата проверьте срок годности, указанный на упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Фармакология

Силденафил является мощным селективным ингибитором цГМФ-специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ5).

Реализация физиологического механизма эрекции связана с высвобождением оксида азота (NO) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, последующему расслаблению гладкомышечной ткани кавернозного тела и увеличению притока крови.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело у человека, но усиливает эффект NO посредством ингибирования ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ.

Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro, его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6 - в 10 раз; ФДЭ1 - более чем в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 - более чем в 700 раз. Силденафил в 4000 раз более селективен в отношении ФДЭ5 по сравнению с ФДЭ3, что имеет важнейшее значение, поскольку ФДЭ3 является одним из ключевых ферментов регуляции сократимости миокарда.

Обязательным условием эффективности силденафила является сексуальная стимуляция.

Клинические данные

Кардиологические исследования

Применение силденафила в дозах до 100 мг не приводило к клинически значимым изменениям ЭКГ у здоровых добровольцев. Максимальное снижение систолического АД в положении лежа после приема силденафила в дозе 100 мг составило 8.3 мм рт.ст., а диастолического АД – 5.3 мм рт.ст. Более выраженное, но также преходящее действие на АД отмечалось у пациентов, принимавших нитраты.

В исследовании гемодинамического эффекта силденафила в однократной дозе 100 мг у 14 пациентов с тяжелой ИБС (более чем у 70% пациентов был стеноз, по крайней мере, одной коронарной артерии), систолическое и диастолическое АД в состоянии покоя уменьшалось на 7% и 6% соответственно, а легочное систолическое давление снижалось на 9%. Силденафил не влиял на сердечный выброс и не нарушал кровоток в стенозированных коронарных артериях, а также приводил к увеличению (примерно на 13%) аденозин-индуцированного коронарного кровотока как в стенозированных, так и в интактных коронарных артериях.

В двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании 144 пациента с эректильной дисфункцией и стабильной стенокардией, принимающих антиангинальные препараты (кроме нитратов), выполняли физические упражнения до того момента, когда выраженность симптомов стенокардии уменьшилась. Продолжительность выполнения упражнения была достоверно больше (19.9 сек; 0.9-38.9 сек) у пациентов, принимавших силденафил в однократной дозе 100 мг по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов. Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Исследования зрительных нарушений

У некоторых пациентов через 1 ч после приема силденафила в дозе 100 мг с помощью теста Фарнсворта-Мунселя 100 выявлено легкое и преходящее нарушение способности различать оттенки цвета (синего/зеленого). Через 2 ч после приема препарата эти изменения отсутствовали. Считается, что нарушение цветового зрения вызывается ингибированием ФДЭ6, которая участвует в процессе передачи света в сетчатке глаза. Силденафил не оказывал влияния на остроту зрения, восприятие контрастности, электроретинограмму, внутриглазное давление или диаметр зрачка.

В плацебо-контролируемом перекрестном исследовании пациентов с доказанной ранневозрастной макулярной дегенерацией (n=9) силденафил в однократной дозе 100 мг переносился хорошо. Не было выявлено никаких клинически значимых изменений зрения, оцениваемых по специальным визуальным тестам (острота зрения, решетка Амслер, цветовое восприятие, моделирование прохождения цвета, периметр Хэмфри и фотостресс).

Эффективность

Эффективность и безопасность силденафила оценивали в 21 рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании продолжительностью до 6 месяцев у 3000 пациентов в возрасте от 19 до 87 с эректильной дисфункцией различной этиологии (органической, психогенной или смешанной). Эффективность препарата оценивали глобально с использованием дневника эрекций, международного индекса эректильной функции (валидированный опросник о состоянии сексуальной функции) и опроса партнера. Эффективность силденафила, определенная как способность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для удовлетворительного полового акта, была продемонстрирована во всех проведенных исследованиях и была подтверждена в долгосрочных исследованиях продолжительностью 1 год. В исследованиях с применением фиксированной дозы соотношение пациентов, сообщивших, что терапия улучшила их эрекцию, составляло: 62% (доза силденафила 25 мг), 74% (доза силденафила 50 мг) и 82% (доза силденафила 100 мг), по сравнению с 25% в группе плацебо. Анализ международного индекса эректильной функции показал, что дополнительно к улучшению эрекции лечение силденафилом также повышало качество оргазма, позволяло достичь удовлетворения от полового акта и общего удовлетворения.

Согласно обобщенным данным, среди пациентов, сообщивших об улучшении эрекции при лечении силденафилом были 59% больных диабетом, 43% пациентов, перенесших радикальную простатэктомию и 83% пациентов с повреждениями спинного мозга (по сравнению с 16%, 15% и 12% в группе плацебо соответственно).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь силденафил быстро всасывается. Абсолютная биодоступность в среднем составляет 40% (25-63%). In vitro силденафил в концентрации примерно 1.7 нг/мл (3.5 нМ) подавляет ФДЭ5 человека на 50%. После однократного приема 100 мг препарата внутрь средняя C max свободного силденафила составляет 18 нг/мл (38 нМ) и достигается при приеме натощак в среднем в течение 60 мин (30-120 мин).

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается; Т max увеличивается на 60 мин, а C max снижается в среднем на 29%. Однако степень абсорбции достоверно не изменяется (AUC снижается на 11%).

Распределение

V d силденафила в равновесном состоянии составляет в среднем 105 л.

Связывание силденафила и его основного циркулирующего N-десметильного метаболита с белками плазмы составляет около 96% и не зависит от общей концентрации силденафила. Менее 0.0002% дозы (в среднем 188 нг) обнаружено в сперме через 90 мин после приема препарата.

Метаболизм

Силденафил метаболизируется, главным образом, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь).

Основной циркулирующий активный метаболит, который образуется в результате N-деметилирования силденафила, подвергается дальнейшему метаболизму.

По селективности действия на ФДЭ метаболит сопоставим с силденафилом, а его активность в отношении ФДЭ5 in vitro составляет примерно 50% активности силденафила.

Концентрация метаболита в плазме крови составляет примерно 40% от таковой силденафила.

N-деметильный метаболит подвергается дальнейшему метаболизму; его T 1/2 составляет около 4 ч.

Выведение

Общий клиренс силденафила из организма равен 41 л/ч, а конечный T 1/2 - 3-5 ч. После приема внутрь силденафил выводится в виде метаболитов, в основном, с калом (примерно 80% дозы) и в меньшей степени - с мочой (примерно 13% дозы).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых людей пожилого возраста (старше 65 лет) клиренс силденафила снижен, а концентрация свободного активного вещества в плазме примерно на 40% превышает его концентрацию у молодых (18-45 лет) пациентов. Возраст не оказывает клинически значимого влияния на частоту развития побочных эффектов.

При почечной недостаточности легкой (КК 50-80 мл/мин) и средней (КК 30-49 мл/мин) степени тяжести фармакокинетические параметры силденафила после однократного приема внутрь в дозе 50 мг не изменяются.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ≤30 мл/мин) клиренс силденафила снижается, что приводит к примерно двукратному увеличению AUC (100%) и C max (88%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции почек у пациентов той же возрастной группы.

У пациентов с циррозом печени (класс А и В по шкале Чайлда-Пью) клиренс силденафила снижается, что приводит к повышению AUC (84%) и C max (47%) по сравнению с таковыми показателями при нормальной функции печени у пациентов той же возрастной группы. Фармакокинетика силденафила у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлда-Пью) не изучалась.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, ромбовидные, слегка двояковыпуклые, со срезанными и закругленными краями, с гравировкой "Pfizer" на одной стороне и "VGR 25" - на другой.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 78.291 мг, кальция гидрофосфат - 26.097 мг, кроскармеллоза натрия - 7.5 мг, магния стеарат - 3 мг.

Состав пленочной оболочки*: опадрай голубой OY-LS-20921 (гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (E171), алюминиевый лак на основе индигокармина (E132)) - 3.75 мг и опадрай прозрачный YS-2-19114-A (гипромеллоза, триацетин) - 1.125 мг.

1 шт. - блистеры (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

* к пленочному покрытию может быть добавлено до 30 мкг/г ванилина и/или биотина; при этом содержание одного или обоих компонентов в пленочном покрытии составит до 0.75 мкг для дозировки 25 мг.

Дозировка

Препарат принимают внутрь.

У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекция дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Совместное применение с другими препаратами

При совместном применении с ритонавиром максимальная разовая доза препарата Виагра ® не должна превышать 25 мг, кратность применения - 1 раз в 48 ч.

При совместном применении с ингибиторами изофермента CYP3A4 (эритромицин, саквинавир, кетоконазол, итраконазол) начальная доза препарата Виагра ® должна составлять 25 мг.

Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, начинать принимать препарат Виагра ® следует только после того, как будет достигнута стабилизация гемодинамики у этих пациентов. Следует рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы силденафила.

Передозировка

При однократном приеме препарата в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме силденафила в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, т.к. последний активно связывается с белками плазмы и не выводится с мочой.

Взаимодействие

Влияние других лекарственных средств на метаболизм силденафила

Метаболизм силденафила происходит, в основном, в печени под действием изоферментов CYP3A4 (основной путь) и CYP2C9, поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы, соответственно, увеличивать клиренс силденафила.

При одновременном применении ингибиторов CYP3A4 (таких как кетоконазол, эритромицин, циметидин) отмечено снижение клиренса силденафила.

Циметидин (в дозе 800 мг), являющийся неспецифическим ингибитором CYP3A4, при одновременном приеме с силденафилом (в дозе 50 мг) вызывает повышение концентрации силденафила в плазме на 56%.

Однократный прием силденафила в дозе 100 мг одновременно с эритромицином - специфическим ингибитором CYP3A4 (при приеме эритромицина по 500 мг 2 раза/сут в течение 5 дней) - на фоне достижения постоянной концентрации эритромицина в крови приводит к увеличению AUC силденафила на 182%.

При одновременном применении силденафила (однократно в дозе 100 мг) и саквинавира (в дозе 1200 мг 3 раза/сут), являющегося как ингибитором ВИЧ-протеазы, так и ингибитором CYP3A4, на фоне достижения постоянной концентрации саквинавира в крови, C max силденафила в крови повышалась на 140%, а AUC увеличивалась на 210%. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетические параметры саквинавира.

Более сильные ингибиторы изофермента CYP3A4, такие как кетоконазол или итраконазол, могут вызывать более выраженные изменения фармакокинетики силденафила.

Одновременное применение силденафила (однократно в дозе 100 мг) и ритонавира (по 500 мг 2 раза/сут), являющегося ингибитором ВИЧ-протеазы и сильным ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450, на фоне достижения постоянной концентрации ритонавира в крови приводит к увеличению C max силденафила на 300% (в 4 раза), а AUC на 1000% (в 11 раз). Через 24 ч концентрация силденафила в плазме крови приблизительно составляла 200 нг/мл (при однократном применении одного силденафила - 5 нг/мл).

Однократный прием антацида (магния гидроксида/алюминия гидроксида) не влияет на биодоступность силденафила.

В исследованиях с участием здоровых добровольцев при одновременном применении антагониста эндотелиновых рецепторов, бозентана (индуктор изофермента CYP3A4 (умеренный), CYP2C9 и, возможно, CYP2C19) в равновесной концентрации (125 мг 2 раза/сут) и силденафила в равновесной концентрации (80 мг 3 раза/сут) отмечалось снижение AUC и С mах силденафила на 62.6% и 52.4%, соответственно. Силденафил увеличивал AUC и С mах бозентана на 49.8% и 42%, соответственно. Предполагается, что одновременное применение силденафила с мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как рифампицин, может приводить к большему снижению концентрации силденафила в плазме крови.

Ингибиторы изофермента CYP2С9 (такие как толбутамид, варфарин), изофермента CYP2D6 (такие как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, трициклические антидепрессанты), тиазиды и тиазидоподобные диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты кальция не оказывают влияния на фармакокинетику силденафила.

Одновременный прием азитромицина (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывает влияния на AUC, C max , T max , константу скорости выведения и T 1/2 силденафила или его основного циркулирующего метаболита.

Влияние силденафила на другие лекарственные средства

Силденафил является слабым ингибитором изоферментов системы цитохрома Р450 - 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1 и 3А4 (ИK 50 >150 мкмоль). При применении силденафила в рекомендуемых дозах его C max составляет около 1 мкмоль, поэтому маловероятно, что силденафил может повлиять на клиренс субстратов этих изоферментов.

Силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов как при длительном применении, так и при применении по острым показаниям. В связи с этим применение силденафила в сочетании с нитратами или донаторами оксида азота противопоказано.

При одновременном приеме альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы со стабильной гемодинамикой среднее дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа на спине составляло 7/7 мм pт.cт., 9/5 мм рт.ст. и 8/4 мм рт.cт. соответственно, а в положении стоя - 6/6 мм pт.cт., 11/4 мм pт.cт. и 4/5 мм рт.ст. соответственно. Сообщается о редких случаях развития у таких пациентов симптоматической постуральной гипотензии, проявлявшейся в виде головокружений (без обморока). У отдельных чувствительных пациентов, получающих альфа-адреноблокаторы, одновременное применение силденафила может привести к симптоматической гипотензии.

Признаков значимого взаимодействия силденафила с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируются CYP2С9, не выявлено.

Силденафил в дозе 100 мг не оказывает влияния на фармакокинетические параметры ингибиторов ВИЧ-протеазы при их постоянной концентрации в крови, таких как саквинавир и ритонавир, одновременно являющихся субстратами CYP3A4.

Одновременное применение силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза/сут) приводит к повышению AUC и С mах бозентана (125 мг 2 раза/сут) на 49.8% и 42%, соответственно.

Силденафил в дозе 50 мг не вызывает дополнительного увеличения времени кровотечения при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе 150 мг.

Силденафил в дозе 50 мг не усиливает гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальном уровне этанола в крови в среднем 0.08% (80 мг/дл).

У пациентов с артериальной гипертензией признаков взаимодействия силденафила (в дозе 100 мг) с амлодипином не выявлено. Среднее дополнительное снижение АД в положении лежа составляет 8 мм рт.ст. (систолического) и 7 мм рт.ст. (диастолического).

Применение силденафила в сочетании с антигипертензивными средствами не приводит к возникновению дополнительных побочных эффектов.

Побочные действия

Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль и "приливы".

Побочные эффекты обычно слабо или умеренно выражены и носят преходящий характер.

В исследованиях с применением фиксированной дозы установлено, что частота некоторых нежелательных явлений повышается с увеличением дозы.

Частота нежелательных реакций определяется следующим образом:

Со стороны иммунной системы: нечасто - реакции повышенной чувствительности (в т.ч. кожная сыпь), аллергические реакции.

Со стороны органа зрения: часто - затуманенное зрение, нарушение зрения, цианопсия; нечасто - боль в глазах, фотофобия, фотопсия, хроматопсия, покраснение глаз/инъекции склер, изменение яркости световосприятия, мидриаз, конъюнктивит, кровоизлияние в ткани глаза, катаракта, нарушение работы слезного аппарата; редко - отек век и прилегающих тканей, ощущение сухости в глазах, наличие радужных кругов в поле зрения вокруг источника света повышенная утомляемость глаз, видение предметов в желтом цвете (ксантопсия), видение предметов в красном цвете (эритропсия), гиперемия конъюнктивы, раздражение слизистой оболочки глаз, неприятные ощущения в глазах; частота неизвестна - неартериитная передняя ишемическая невропатия зрительного нерва (НПИНЗН), окклюзия вен сетчатки, дефект полей зрения, диплопия*, временная потеря зрения или снижение остроты зрения, повышение внутриглазного давления, отек сетчатки, заболевания сосудов сетчатки, отслойка стекловидного тела/витреальная тракция.

Со стороны органа слуха: нечасто - внезапное снижение или потеря слуха, шум в ушах, боль в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - "приливы"; нечасто - тахикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД, увеличение ЧСС, нестабильная стенокардия, AV-блокада, ишемия миокарда, тромбоз сосудов головного мозга, остановка сердца, сердечная недостаточность, отклонения в показаниях ЭКГ, кардиомиопатия; редко - фибрилляция предсердий.

Со стороны системы кроветворения: нечасто - анемия, лейкопения.

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - ощущение жажды, отеки, подагра, некомпенсированный сахарный диабет, гипергликемия, периферические отеки, гиперурикемия, гипогликемия, гипернатриемия.

Со стороны дыхательной системы: часто - заложенность носа; нечасто - носовое кровотечение, ринит, астма, диспноэ, ларингит, фарингит, синусит, бронхит, увеличение объема отделяемой мокроты, усиление кашля; редко - чувство стеснения в горле, сухость слизистой оболочки полости носа, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диспепсия; нечасто - гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, боль в области живота, сухость во рту, глоссит, гингивит, колит, дисфагия, гастрит, гастроэнтерит, эзофагит, стоматит, отклонение печеночных функциональных тестов от нормы, ректальное кровотечение; редко - гипестезия слизистой оболочки полости рта.

Со стороны костно-мышечной системы: часто - боль в спине; нечасто - миалгия, боль в конечностях, артрит, артроз, разрыв сухожилия, теносиновит, боль в костях, миастения, синовит.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто - цистит, никтурия, увеличение молочных желез, недержание мочи, гематурия, нарушение эякуляции, отек гениталий, аноргазмия, гематоспермия, повреждение тканей полового члена; редко - длительная эрекция и/или приапизм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: очень часто - головная боль; часто - головокружение; нечасто - сонливость, мигрень, атаксия, гипертонус, невралгия, невропатия, парестезия, тремор, вертиго, симптомы депрессии, бессонница, необычные сновидения, повышение рефлексов, гипестезия; редко - судороги*, повторные судороги*, обморок.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь, крапивница, простой герпес, кожный зуд, повышенное потоотделение, изъязвление кожи, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит; частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Прочие: нечасто - ощущение жара, отек лица, реакции фоточувствительности, шок, астения, повышенная утомляемость, боль различной локализации, озноб, случайные падения, боль в области грудной клетки, случайные травмы; редко - раздражительность.

* Побочные эффекты выявленные во время постмаркетинговых исследований.

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как тяжелые сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Зрительные нарушения

В редких случаях во время пострегистрационного применения всех ингибиторов ФДЭ5, в т.ч. силденафила, сообщали о неартериитной передней ишемической невропатии зрительного нерва (НПИНЗН) - редком заболевании и причине снижения или потери зрения. У большинства из этих пациентов были факторы риска, в частности снижение отношения диаметров экскавации и диска зрительного нерва ("застойный диск"), возраст старше 50 лет, сахарный диабет, гипертензия, ИБС, гиперлипидемия и курение. В обсервационном исследовании оценивали, связано ли недавнее применение препаратов класса ингибиторов ФДЭ5 с острым началом НПИНЗН. Результаты указывают на приблизительно 2-кратное повышение риска НПИНЗН в пределах 5 периодов полувыведения после применения ингибитора ФДЭ5. Согласно опубликованным литературным данным, годичная частота возникновения НПИНЗН составляет 2.5-11.8 случаев на 100 000 мужчин в возрасте >50 лет в общей популяции. Следует рекомендовать пациентам в случае внезапной потери зрения прекратить терапию силденафилом и немедленно проконсультироваться с врачом. Лица, у которых уже был случай НПИНЗН, имеют повышенный риск рецидива НПИНЗН. Поэтому врачу следует обсудить данный риск с такими пациентами, а также обсудить с ними потенциальный шанс неблагоприятного воздействия ингибиторов ФДЭ5. Ингибиторы ФДЭ5, в т.ч. силденафил, у таких пациентов следует применять с осторожностью и только в ситуациях, когда ожидаемая польза превышает риск.

При использовании препарата Виагра ® в дозах, превышавших рекомендуемые, нежелательные явления были сходными с отмеченными выше, но обычно встречались чаще.

Показания

лечение нарушений эрекции, характеризующихся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Силденафил эффективен только при сексуальной стимуляции.

Противопоказания

применение у пациентов, получающих постоянно или с перерывами донаторы оксида азота, органические нитраты или нитриты в любых формах, поскольку силденафил усиливает гипотензивное действие нитратов;
одновременное применение препарата с другими средствами для лечения нарушений эрекции (безопасность и эффективность комбинированной терапии не изучена);
детский и подростковый возраст до 18 лет;
женщины;
повышенная чувствительность к силденафилу или к любому компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат при анатомической деформации полового члена (в т.ч. при ангуляции, кавернозном фиброзе или болезни Пейрони); при заболеваниях, предрасполагающих к развитию приапизма (таких как серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитопения); при заболеваниях, сопровождающихся кровотечением; при обострении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; наследственном пигментном ретините; сердечной недостаточности, нестабильной стенокардии, перенесенном в последние 6 мес инфаркте миокарда, инсульте, тяжелых, угрожающих жизни аритмиях, артериальной гипертензии (АД более 170/100 мм рт.ст.) или гипотензии (АД менее 90/50 мм рт.ст.).

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

По зарегистрированному показанию препарат не предназначен для применения у женщин.

Применение при нарушениях функции печени

Поскольку выведение силденафила нарушается у пациентов с повреждением печени (например, при циррозе), дозу препарата следует снизить до 25 мг.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности легкой и средней степени тяжести (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется, при почечной недостаточности тяжелой степени (КК<30 мл/мин) дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Применение у детей

Препарат не предназначен для применения у детей и подростков в возрасте до 18 лет.

Особые указания

Для диагностики нарушений эрекции, определения их возможных причин и выбора адекватного лечения необходимо собрать полный медицинский анамнез и провести тщательное физикальное обследование. Средства лечения эректильной дисфункции следует применять с осторожностью у пациентов с анатомической деформацией полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони), или у пациентов с факторами риска развития приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия).

Во время постмаркетинговых исследований сообщалось о случаях развития длительной эрекции и приапизма. В случае сохранения эрекции в течение более 4 ч пациенту следует немедленно обратиться за медицинской помощью. Если терапия приапизма не была проведена немедленно, это может привести к повреждению тканей полового члена и необратимой утрате потенции.

Препараты, предназначенные для лечения нарушений эрекции, не следует назначать мужчинам, для которых сексуальная активность нежелательна.

Сексуальная активность представляет определенный риск при наличии заболеваний сердца, поэтому перед началом любой терапии по поводу нарушений эрекции врачу следует направить пациента на обследование состояния сердечно-сосудистой системы. Сексуальная активность нежелательна у пациентов с сердечной недостаточностью, нестабильной стенокардией, перенесенным в последние 6 месяцев инфарктом миокарда или инсультом, жизнеугрожающими аритмиями, артериальной гипертензией (АД >170/100 мм рт.ст.) или гипотензией (АД <90/50 мм рт.ст.). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра ® , по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Сердечно-сосудистые осложнения

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечно-сосудистые осложнения (в т.ч. инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила. Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечно-сосудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными или иными факторами.

Гипотензия

Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к преходящему снижению АД, что не является клинически значимым эффектом и не приводит к каким-либо последствиям у большинства пациентов. Тем не менее, до назначения препарата Виагра ® врач должен тщательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего действия у пациентов с соответствующими заболеваниями, особенно на фоне сексуальной активности. Повышенная восприимчивость к вазодилататорам наблюдается у пациентов с обструкцией выводного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также с редко встречающимся синдромом множественной системной атрофии, проявляющимся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы.

Поскольку совместное применение силденафила и альфа-адреноблокаторов может привести к симптоматической гипотензии у отдельных чувствительных пациентов, препарат Виагра ® следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим альфа-адреноблокаторы. Чтобы свести к минимуму риск развития постуральной гипотензии у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, прием препарата Виагра ® следует начинать только после достижения стабилизации показателей гемодинамики у этих пациентов. Следует также рассмотреть целесообразность снижения начальной дозы препарата Виагра ® . Необходимо проинформировать пациентов о том, какие действия следует предпринять в случае появления симптомов постуральной гипотензии.

Зрительные нарушения

У небольшого числа пациентов с наследственным пигментным ретинитом имеются генетически детерминированные нарушения функций фосфодиэстераз сетчатки глаза. Сведения о безопасности применения препарата Виагра ® у пациентов с пигментным ретинитом отсутствуют, поэтому силденафил следует применять с осторожностью.

Нарушения слуха

В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила пациенту следует немедленно проконсультироваться с врачом.

Кровотечения

Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro. Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки отсутствуют, поэтому препарат Виагра ® у этих пациентов следует применять с осторожностью. Частота носовых кровотечений у пациентов с легочной гипертензией, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12.9%, плацебо 0%), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3%, плацебо 2.4%). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8.8%), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1.7%).

Применение совместно с другими средствами лечения нарушений эрекции

Безопасность и эффективность препарата Виагра ® совместно с другими ингибиторами ФДЭ5 или другими препаратами для лечения легочной гипертензии, содержащими силденафил (например, Ревацио ®) или другими средствами лечения нарушений эрекции не изучались, поэтому применение подобных комбинаций не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

На фоне приема препарата Виагра ® какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме препарата возможно снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.